Proboj u opioidnoj krizi: Lijek protiv lijekova koji ne izaziva ovisnost smatra se učinkovitim
Znanstvenici su testirali sredstvo protiv bolova koje ne izaziva ovisnost kod primata i otkrili da je sigurno i učinkovito. Činjenica da je spoj bio uspješan u vrsti koja je usko povezana s ljudima jača nalaze, koji bi mogli pomoći u rješavanju opioidne krize javnog zdravlja.
Nacionalni institut za zlouporabu droga (NIDA) procjenjuje da više od 115 ljudi u Sjedinjenim Državama svakodnevno umire od predoziranja opioidima.
Podrijetlo opioidne krize javnog zdravstva može se pratiti od kasnih 1990-ih, kada su liječnici počeli propisivati sredstva za ublažavanje boli na bazi opioida, poput hidrokodona (robna marka Vicodin), oksikodona, morfija, kodeina, fentanila i mnogih drugih. viša stopa.
Prema NIDA-i, 2015. godine preko 33 000 američkih pojedinaca umrlo je od predoziranja opioidima, a još 2 milijuna živjelo je s poremećajima zlouporabe opioida. Trenutno ih do 29 posto onih koji su propisani za ublažavanje boli na kraju zlostavljaju.
NIDA također podržava istraživačke napore na razvoju alternativa ovim jako ovisnim drogama. Jedan takav pokušaj nedavno se pokazao uspješnim.
Tim znanstvenika predvođen prof. Mei-Chuan Ko iz Medicinskog centra baptista Wake Forest u Winston-Salemu, NC, razvio je sredstvo protiv bolova pod nazivom AT-121.
Istraživači su upravo testirali spoj na vrsti neljudskih primata zvanim rezus majmuni i objavili rezultate svojih eksperimenata u časopisu Znanost Translacijska medicina.
AT-121 "sličan morfiju" blokira potencijal zlouporabe
AT-121 dizajniran je s dvostrukom namjenom: blokirati ovisničko djelovanje opioida i istodobno ublažiti kroničnu bol.
U tu svrhu, prof. Ko i kolege razvili su lijek tako da istovremeno djeluje na opciju "mu", što čini opioide učinkovitim u ublažavanju boli, i receptor "nociceptin" koji inhibira ovisnost o opioidima .
Neki od trenutnih opioida, poput fentanila i oksikodona, djeluju samo na mu opioidni receptor, što je glavni razlog da postanu ovisni i imaju širok raspon nuspojava.
Profesor Ko objašnjava: "Razvili smo AT-121 koji kombinira obje aktivnosti u odgovarajućoj ravnoteži u jednoj jedinoj molekuli, što smatramo boljom farmaceutskom strategijom nego da se dva lijeka koriste u kombinaciji."
U svojim su testovima istraživači otkrili da je novoprojektirani spoj djelovao na ublažavanje boli poput morfija, ali da bi postigao taj učinak trebao mu je samo 100. dio tipične doze morfija.
Važno je da, budući da AT-121 cilja oba gore spomenuta receptora, također je izbjegao nuspojave koje drugi opioidi obično izazivaju, poput "respiratorne depresije, potencijala zlostavljanja, hiperalgezije izazvane opioidima i fizičke ovisnosti."
Kao što objašnjava prof. Ko, "Naši podaci pokazuju da ciljanje opioidnog receptora nociceptina ne samo da je smanjilo ovisnost i druge nuspojave, već je i učinkovito ublažilo bol."
"[T] njegov spoj," nastavlja, "također je bio učinkovit u blokiranju potencijala zlouporabe opioida na recept, slično kao što to buprenorfin čini za heroin, pa se nadamo da bi se mogao koristiti za liječenje boli i zlouporabe opioida."
Dalje objašnjava značaj ispitivanja spoja na primatima.
"Činjenica da su ti podaci bili kod neljudskih primata, blisko povezanih vrsta s ljudima, također je bila značajna jer je pokazala da spojevi poput AT-121 imaju translacijski potencijal da budu održiva alternativa opioidima ili zamjena za opioide na recept."
Prof. Mei-Chuan Ko
Napokon, prof. Ko iznosi sljedeće korake. Ako još pretkliničkih studija dokažu da je lijek siguran, on će se dostaviti Upravi za hranu i lijekove (FDA) na odobrenje, a ako ga odobre, lijek bi mogao biti premješten u klinička ispitivanja na ljudima.
